Vardenafil Dihydrochloride nambani disfungsi erectile 224785-91-5
Detail Produk
| Jeneng | VARDENAFIL DIHYLDROCHLORIDE |
| Nomer CAS | 224785-90-4 |
| Formula Molekuler | C23h32n6o4s |
| Bobot molekuler | 488.6 |
| Nomer EineCECT | 607-088-5 |
| Titik lebur | 230-235 ° C |
| Kapadhetan | 1.37 |
| Kondisi panyimpenan | Disegel ing garing, simpen ing freezer, ing under -20 ° C |
| Formulir | Wêdakakêna |
| Werna | Putih |
| Keuntungan keasaman | (Pka) 9.86 ± 0,20 (diprediksi) |
Padhanane
Vardenafil (substopatentfree); vardenafilhydrochloridetrihorrihorydrat (substikatentfree); 2- (2-ethoxy- 5- (4-etylpiperazin-1-yl-1-sulfonyl) phenyl) -5-methyl-7-propyl-3h-i imidazo (1,2,4) trizin-4-siji; Vardenafilhydrozlorydrat99%; VardenAfilHylchloridetrihlorydrate CAS # 224785-90-4forsale; ProdusenSupplybestqualityvardenAfilhyAfloridetrihylidetrihydrate224785-90-4casno.224785-90-4; fadinaf; 1 - [3- (1,4-dihydro-5- metil-4-oxo-7-PropyLimididaZo [5,1-f] [1,2,4] trizin-2-yl) -4-ethoksipenyl] -4-etyl] -4-etyl-piperadrate
Efek farmakologis
Tumindak farmakologis
Obat iki minangka salah sawijining phosfodesterase 5 (PDE5) inhibitor. Administrasi Lisan Obat iki kanthi efektif bisa nambah kualitas lan durasi durasi, lan nambah tingkat sukses urip seksual ing pasien lanang pasien kanthi disfungsi erectile. Inisiasi lan pangopènan ereksi penile ana gandhengane karo sel otot otot lanverosal, lan guanosine guanosine monophosphate (CGMP) minangka mediator santaian selancang otot lancar cavernosal. Obat iki nyegah pengurangan cgmp kanthi nyandhetake jinis fosfodes 5, saéngga nyebabake klumpukan CGMP, istirahat saka otot lancar saka corpus corpus corpus, lan ereksi zakar. Dibandhingake karo fosfodeserase isozymes 1, 2, 3, 4, lan 6, obat iki duwe pilihan sing dhuwur kanggo ngetik 5 fosfodes. Sawetara data nuduhake manawa efek sing dipilih lan inhibitori ing fosfodesterase Tipe 5 luwih apik tinimbang fosfodesterase liyane 5 inhibitor. Ketik inhibitor fosfodyterase sawetara.
Sifat lan aplikasi obat
1 .. Nalika digunakake bebarengan karo inhibitor CYP 3A4 (kayata Ritonavir, Indinavir, Saquinavir, Ketoconazole, lan sapiturute), lan nambah kedadeyan reaksi salabetipun Owah-owahan visual, sirah, siram rai, priapism). Obat iki kudu nyingkiri kanthi kombinasi karo Ritonavir lan Indinavir. Yen digunakake ing kombinasi karo erythromycin, ketoconazole, lan itraconazole, dosis maksimal obat iki ora kudu ngluwihi 5 mg, lan dosis ketoconazole lan itraconazole ora kudu ngluwihi 200 mg.
2. Pasien njupuk nitrat utawa nampa terapi donor nitrat oxide kudu ngindhari obat iki ing kombinasi. Mekanisme tumindak yaiku kanggo nambahKonsentrasi CGMM, nyebabake efek antihipertensi sing ditingkatake lan tingkat denyut jantung sing tambah. Yen digunakake bebarengan karo blokir α-reseptor, bisa nambah efek antihipertensi lan nyebabake hipotensi. Mula, panggunaan obat iki dilarang kanggo wong sing nggunakake blokir α-reseptor. Diet medium-lemak (30% kalori lemak) ora duwe pengaruh sing signifikan ing farmakokinetik dosis dosis oral tunggal 20 mg obat iki (luwih saka 55% saka obat iki lan nyuda konsentrasi getih saka tamba iki udakara 18%.
Pharmacokinetics
Iki diserep kanthi cepet sawise administrasi lisan, bioavailability sing mutlak tablet yaiku 15%, lan rata-rata wektu kanggo puncak yaiku 1h (0,5-2h). Solusi Lisan 10mg utawa 20mg, rata-rata wektu puncak rata-rata yaiku 0.7h, konsentrasi plasma rata-rata yaiku 9μG Plasma rata-rata 9μg / L lan 30 liyane, lan durasi efek obat bisa tekan 1h. Tingkat binding protein obat iki udakara 95%. 1,5h sawise dosis oral tunggal 20 mg, isi obat ing semen yaiku 0.00018% dosis. Obat kasebut utamane metabolisme ing ati kanthi cytochrome P450 (CYP) 3A4, lan jumlah cilik ditindakake dening metabolisasi dening cyp 3A5 lan cyp 2c9 isoenzymes. Metabolit utama yaiku M1 dibentuk dening deethylasi struktur piperazine obat iki. M1 uga duwe pengaruh kanggo nyandhet fosfodeserase 5 (udakara 7% saka total khasiat), lan konsentrasi getih kira-kira 26% konsentrasi getih wong tuwa. , lan bisa metabolisme luwih. Tarif ekskresi ing bentuk metabolit ing feces lan urin udakara 91% nganti 95% lan 2% nganti 6%. Tingkat clearance sakabèhé yaiku 56 l saben jam, lan setengah urip saka senyawa wong tuwa lan M1 loro kira-kira 4 nganti 5 jam.
