Vardenafil Dihydrochloride Ngobati Disfungsi Erectile 224785-91-5

Tindakan farmakologis
Obat iki minangka inhibitor phosphodiesterase tipe 5 (PDE5). Administrasi lisan obat iki kanthi efektif bisa ningkatake kualitas lan durasi ereksi, lan ningkatake tingkat sukses urip seksual ing pasien lanang kanthi disfungsi ereksi. Inisiasi lan pangopènan ereksi penis ana hubungane karo relaksasi sel otot polos cavernosal, lan siklik guanosine monophosphate (cGMP) minangka mediator relaksasi sel otot polos cavernosal. Obat iki nyegah dekomposisi cGMP kanthi nyandhet phosphodiesterase tipe 5, saéngga nyebabake akumulasi cGMP, relaksasi otot polos corpus cavernosum, lan degdegan penis. Dibandhingake karo isozim fosfodiesterase 1, 2, 3, 4, lan 6, obat iki nduweni selektivitas dhuwur kanggo fosfodiesterase tipe 5. Sawetara data nuduhake yen selektivitas lan efek inhibisi ing phosphodiesterase tipe 5 luwih apik tinimbang phosphodiesterase tipe 5 inhibitor liyane. Inhibitor fosfodiesterase jinis sawetara.

Sifat lan Aplikasi Obat

1. Nalika digunakake bebarengan karo inhibitor CYP 3A4 (kayata ritonavir, indinavir, saquinavir, ketoconazole, itraconazole, erythromycin, lan sapiturute), bisa nyandhet metabolisme obat iki ing ati, nambah konsentrasi plasma, ndawakake setengah umur, lan nambah insidensi efek samping, nyeri sirah, nyeri sirah priapism). Obat iki kudu dihindari kanthi kombinasi karo ritonavir lan indinavir. Nalika digunakake ing kombinasi karo eritromisin, ketoconazole, lan itraconazole, dosis maksimum obat iki ora kudu ngluwihi 5 mg, lan dosis ketoconazole lan itraconazole ora ngluwihi 200 mg.
2. Pasien sing njupuk nitrat utawa nampa terapi donor oksida nitrat kudu ngindhari nggunakake obat iki kanthi kombinasi. Mekanisme tumindak kasebut yaiku kanggo nambahkonsentrasi cGMP, nyebabake efek antihipertensi sing luwih apik lan detak jantung. Nalika digunakake bebarengan karo blockers α-reseptor, bisa nambah efek antihipertensi lan nyebabake hipotensi. Mulane, panggunaan obat iki dilarang kanggo wong sing nggunakake blocker reseptor α. Diet medium-lemak (30% kalori lemak) ora duwe pengaruh sing signifikan ing farmakokinetik saka dosis oral tunggal 20 mg obat iki, lan diet dhuwur lemak (luwih saka 55% kalori lemak) bisa nambah wektu puncak obat iki lan nyuda konsentrasi getih obat iki Puncak kira-kira 18%.

Farmakokinetik
Diserep kanthi cepet sawise administrasi oral, bioavailabilitas mutlak tablet oral yaiku 15%, lan wektu puncak rata-rata yaiku 1 jam (0,5-2 jam). Solusi lisan 10mg utawa 20mg, wektu puncak rata-rata yaiku 0.9h lan 0.7h, konsentrasi plasma puncak rata-rata yaiku 9μg / L lan 21μg / L, lan durasi efek obat bisa nganti 1 jam. Tingkat ikatan protein obat iki kira-kira 95%. 1,5 jam sawise dosis oral siji 20 mg, isi obat ing semen yaiku 0,00018% saka dosis. Obat kasebut utamane dimetabolisme ing ati dening cytochrome P450 (CYP) 3A4, lan jumlah cilik dimetabolisme dening isoenzim CYP 3A5 lan CYP 2C9. Metabolit utama yaiku M1 sing dibentuk dening deetilasi struktur piperazine obat iki. M1 uga nduweni efek nyegah fosfodiesterase 5 (udakara 7% saka total khasiat), lan konsentrasi getih kira-kira 26% saka konsentrasi getih wong tuwa. , lan bisa dimetabolisme luwih lanjut. Tingkat ekskresi obat ing bentuk metabolit ing feces lan urin kira-kira 91% nganti 95% lan 2% nganti 6%, masing-masing. Tingkat reresik sakabèhé yaiku 56 L saben jam, lan setengah umur senyawa induk lan M1 loro-lorone kira-kira 4 nganti 5 jam.